Question

激动药对受体具有____和____

Answer 1

激动药对受体具有亲和力和内在活性。

一、部分激动药：

和受体结合的亲和力不小，但内在活性有限，量效曲线高度较低，与激动药同时存在时，当其浓度尚未达到Emax时，其效应与激动药协同，超过此限时则因与激动药竞争受体而呈拮抗关系。此时激动药必须增大浓度方可达到最大效能，可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。

激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。分为完全激动药、部分激动药和负性激动药物。完全激动药（full
agonist），对受体有较强亲和力和较强的内在活性（α=1），能产生最大药理效应。

如肾上腺素。部分激动药（partialagonist），对受体有亲和力，但内在活性较低（β<1），与受体产生较弱的激动效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应。

但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应，如吲哚洛尔，产生所谓的“两重性”现象，表现低浓度激动，高浓度拮抗。负性激动药物或反转激动药:与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变，并引起与原来激动药物相反的生理效应。

二、注意事项：

在一定范围内药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。

以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量为横坐标即可得到量效关系曲线。其中横坐标药物剂量可以取真数，也可以取对数，但取真数和对数分别得到的曲线在形态上有很大差异。当取真数时，得到直方双曲线，取对数时得到对称S型曲线。