Question

大环内酯类抗生素有哪些知识要点？

Answer 1

本类抗生素临床应用较多者有红霉素、乙琥红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、罗红霉素、竹桃霉素、阿奇霉素及克拉霉素等，作用于细菌蛋白质合成而达到快速抑菌的作用。

【药理和毒理】

本类药物能广泛分布到各种组织和体液中，不易透过血脑屏障，但可通过胎盘进入胎儿体内。主要由肝脏代谢，经胆汁排出，少量经尿排泄。

主要毒性作用为口服易直接刺激胃肠道粘膜致胃肠道反应。长期或大量应用可发生肠道菌群改变、胆汁淤积性黄疸、肾功能损害、耳毒性及血栓性静脉炎等。少数病人可发生过敏反应。

【诊断要点】

1.病史有应用大环内酯类抗生素史。

2.临床表现

(1)胃肠道反应可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有消化道大出血。

(2)胆汁淤积性黄疸用药后出现恶心、呕吐、上腹痛，继之出现发热、黄疸，类似急性胆囊炎。

(3)其他耳毒性引起听力减退；静脉应用引起静脉内疼痛，发生血栓性静脉炎；尚有肠道菌群改变、伪膜性肠炎、间质性肾炎、急性肾功能衰竭、骨髓抑制等毒性反应；少数病人可出现药物热、皮疹等过敏反应。

3.实验室检查肝功检查系血清胆红素和转氨酶增高。发生胆汁淤滞性肝炎时，血液内白细胞及嗜酸粒细胞增多。

【急救治疗及预防】

(1)口服过量者即催吐、洗胃促进排除。

(2)出现黄疸者，立即停药并应用氢化可的松100～300mg入液静滴。

(3)治疗胃肠道反应及过敏反应等对症处理。

(4)预防静脉应用红霉素时，可加入普鲁卡因(成人300mg，儿童150mg)以预防胃肠道反应、静脉内疼痛及静脉炎。孕妇或肝功能不全者不宜选用本类药物。