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阿西莫司简介

Answer 1

目录

• 1 拼音
• 2 英文参考
• 3 概述
• 4 阿昔莫司说明书
• 4.1 药品名称
• 4.2 英文名称
• 4.3 阿西莫司的别名
• 4.4 分类
• 4.5 性状
• 4.6 剂型
• 4.7 阿昔莫司的药理作用
• 4.8 阿昔莫司的药代动力学
• 4.9 阿昔莫司的适应证
• 4.10 阿昔莫司的禁忌证
• 4.11 注意事项
• 4.12 阿昔莫司的不良反应
• 4.13 阿昔莫司的用法用量
• 4.14 阿西莫司与其它药物的相互作用
• 4.15 专家点评
• 5 阿昔莫司中毒
• 5.1 临床表现
• 5.2 治疗
• 6 参考资料

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1 拼音

ā xī mò sī

2 英文参考

acipimox

3 概述

阿西莫司是一种烟酸类衍生物，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白Bl00所形成的VLDLC相应减少，LDLC也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDLC和LDLC，而降低TG和总TC，提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。

4 阿西莫司说明书

4.1 药品名称

阿西莫司

4.2 英文名称

Acipimox

4.3 阿西莫司的别名

阿昔莫司；乐脂平；吡莫酸；氧甲吡嗪；比莫酸；甲氧吡嗪；Olbemox；Olbetam

4.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药

4.5 性状

结晶性粉末，不溶于水。

4.6 剂型

胶囊：每粒0.25g。

4.7 阿西莫司的药理作用

1.抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸的释出，减少三酰甘油的合成；

2.抑制VLDL和LDL的生成；

3.抑制肝脂肪酶活性，减少HDL胆固醇异化；

4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。阿西莫司与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。

4.8 阿西莫司的药代动力学

口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度，不与血浆蛋白结合，半衰期为2h。在体内无显著代谢，基本上均以原形从尿中排泄。

4.9 阿西莫司的适应证

高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。

4.10 阿西莫司的禁忌证

对阿西莫司过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用，严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。

4.11 注意事项

肾功能不全者酌减用量，或延长间隔时间。

4.12 阿西莫司的不良反应

不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况；未见有明显的代谢紊乱现象；面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。

4.13 阿西莫司的用法用量

饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要时最大量可用到每天1 200mg。

4.14 药物相互作用

与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。

4.15 专家点评

临床研究表明，阿西莫司是一种安全、有效的血脂调节药物，可使TC降低25%，TG降低50%，HDLC升高20%。

5 阿西莫司中毒

阿西莫司（乐脂平、氧甲吡嗪）是一种烟酸类衍生物，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白Bl00所形成的VLDLC相应减少，LDLC也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDLC和LDLC，而降低TG和总TC，提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全，半衰期2h，未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g，2～3/d。[1]

5.1 临床表现

不良反应少，治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒；偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。[1]

5.2 治疗

阿西莫司中毒的治疗要点为[1]：