cox2抑制剂有哪些

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MCE 中国 2023-07-19
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MedChemExpress ( MCE 中国 ) 致力于为生命科学研究提供高品质小分子活性化合物。作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 375 个靶点蛋白,覆盖神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。“确保客户拿到的每一个产品的质量” 是 MCE 的核心理念。在客户收到产品时,我们会同时提供结构和纯度的证明文件。每一个谱图、每一份检测报告均由 MCE 的专业分析中心完成。每一个产品的上市都须经过严格的 QA 审批,从而保证产品的高品质和高质量。MCE 的产品也已被全球数万名客户广泛使用并收录于大量专业文献和专利。
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1、尼美舒利(nimesulide)

尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。

2、美洛昔康(meloxicam)

美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50(COX-2)/IC50(COX-1)为0.33。在炎症组织中,meloxicam能选择性地抑制COX-2,且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成,因而其抗炎镇痛作用强,胃、肾副作用较少,

也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成,对减轻胃肠出血副作用更为有利。

3、塞来昔布(celecoxib)

该药为选择性COX-2抑制剂,主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2,而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现,口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收,血药高峰浓度滞后1-2h,但吸收率却能增加10%-20%。

4、罗非昔布(refecoxib)(1999年上市,2004年撤出市场)

该药可选择性地抑制COX-2。单剂量罗非昔布抑制COX-2的IC50为7.7×10mol/L,而将用药剂量增至1000mg后,对COX-1仍无抑制作用。与塞来昔布相比,对COX-2的抑制有更高的选择性。

扩展资料

注意事项

(1)对于以往有消化道病史、胃肠道出血史和服用过NSAIDs的患者,应用此类药物采用最小有效剂量,按最短疗程进行治疗。

(2)对有心肌梗死或脑血管意外的患者,不管是否服用NSAIDs或特异性COX一2抑制剂,应推荐服用低剂量的阿司匹林

(3)对有肝功能损害的患者,接受本品时应密切监测.如肝脏症状和体征持续加重或出现全身反应,应停药并接受治疗。

(4)对有肾脏损害的患者,慎用。

(5)有哮喘、荨麻疹和急性鼻炎者慎用。

(6)老年人:与年轻患者相比,在疗效和安全性上无显著差别,不必调整剂量,但应从小剂量开始。

(7)对年龄在18岁以下的患者其安全性和疗效无评价,应慎用。

参考资料来源:百度百科——选择性COX2抑制剂

参考资料来源:百度百科——环氧化酶抑制剂

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MCE 中国
2023-07-19 广告
 COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药,即非甾体抗炎药(NSAIDs)。其通过抑制COX减少前列腺素的合成,从而起到抗炎作用。 COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应... 点击进入详情页
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