佐米曲普坦简介
目录
- 1 拼音
- 2 英文参考
- 3 佐米曲普坦说明书
- 3.1 药品名称
- 3.2 英文名称
- 3.3 佐米曲普坦的别名
- 3.4 分类
- 3.5 剂型
- 3.6 佐米曲普坦的药理作用
- 3.7 佐米曲普坦的药代动力学
- 3.8 佐米曲普坦的适应证
- 3.9 佐米曲普坦的禁忌证
- 3.10 注意事项
- 3.11 佐米曲普坦的不良反应
- 3.12 佐米曲普坦的用法用量
- 3.13 佐米曲普坦与其它药物的相互作用
- 3.14 专家点评
- 3.15
1 拼音
zuǒ mǐ qǔ pǔ tǎn
2 英文参考
Zolmitriptan [湘雅医学专业词典]
3 佐米曲普坦说明书
3.1 药品名称
佐米曲普坦
3.2 英文名称
Zolmitriptan
3.3 佐米曲普坦的别名
佐米格；捷利康；Zeneca；Zomig
3.4 分类
神经系统药物 > 抗偏头痛药物
3.5 剂型
2.5mg，5mg。
3.6 佐米曲普坦的药理作用
为选择性5羟色胺受体激动剂，作用于人类血管的5HT1Dαβ和5HT1Dβ受体亚型的重组合物，是对5HT1A受体有中度亲和、对5HT1D受体高度亲和的受体激动剂，而对5HT1、5HT3、5HT4受体及组胺H1或H2受体、毒蕈堿受体、多巴胺D1和多巴胺D2受体没有明显的亲和力。动物实验表明对5HT1受体的激动作用可使血管收缩，也与其抑制降钙素基因相关的肽（CGRP）、血管活性肠肽（VIP）及P物质等有关，抑制神经肽的释放，缓解了偏头痛的发作。对中枢神经系统也有影响，在脑干能进入周围中枢和偏头痛中枢。
3.7 佐米曲普坦的药代动力学
口服后，佐米曲普坦的绝对生物利用度约为40%～50%，2～3.5h可达血药峰值。蛋白结合率为25%。佐米曲普坦在肝内代谢，主要代谢为吲哚乙酸N氧化物和N去甲同类物。N去甲代谢物（183C91）比母药的活性要强，这将使佐米曲普坦发挥更大的疗效。佐米曲普坦的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导，而A型MAO则对N去甲代谢物要进行进一步的代谢。多于60%的用量随尿排出，主要为吲哚乙酸；随粪便排出者约30%，主要为原药，消除t1/2约为2.5～3h，肝病患者可见延长。
3.8 佐米曲普坦的适应证
用于无先兆急性偏头痛。
3.9 佐米曲普坦的禁忌证
1.患有沃帕怀综合征的患者禁用。
2.对佐米曲普坦过敏者及高血压者禁用。
3.心律失常者禁用。
4.缺血性心脏病患者不宜使用。
3.10 注意事项
1.单次服用50mg时，常会出现镇静作用。对佐米曲普坦中毒，几乎无特殊的解毒剂，对严重中毒的病例，建议对体征采用监护措施，保持呼吸道的通畅，保证足够氧的摄入及通气，对心血管系统进行检测和支持。
2.其他：（1）此类化合物与冠状动脉的痉挛有关，因此在临床试验中未包括缺血性心脏病者，对此类患者不推荐使用。（2）肾功能不良者、从事机械操作者服用时应注意。
3.11 佐米曲普坦的不良反应
1.参见舒马普坦。
2.有口干和肌痛的报道。
3.12 佐米曲普坦的用法用量
1.英国的起始剂量为2.5mg。如24h内症状持续或恢复，在第1次用药后，至少不少于2h可给予第2次剂量。佐米曲普坦的最大剂量为每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超过每天5mg。如果起始剂量2.5mg疗效不满意，再次发作时可以给予5mg。
2.美国的起始剂量为1.25～2.5mg，24h内最大用量为10mg，肝病患者的单剂量应小于2.5mg。
3.13 药物相互作用
1.参见舒马普坦。
2.接受A型MAOI的患者如合用佐米曲普坦，24h用量应减至7.5mg。
3.西咪替丁可抑制佐米曲普坦的代谢，合用时，佐米曲普坦24h用量应减至5mg；与氟伏沙明或环丙沙星合用时，也应给予类似的减量，因为这些药都是针对CYP1A2的酶抑制剂。
3.14 专家点评
参见舒马普坦。
3.15
