Question

甲硝唑功能及配伍

Answer 1

　　在百科里搜的希望能帮到你 　　作用与用途 　　1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化 甲硝唑片 　　道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。 2.本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。 3.口服吸收良好，生物利用度（F）80％以上，250mg， 500mg口服和2000mg，1～2小时血清药物浓度达蜂，分别为6μg/ml，12μg/ml和40μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药 甲硝唑片 　　物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。 4.本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。 5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。 6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。 7.1987年，WHO将其列入抗感染的基本药物。通过近年来的研究应用，发现其有不少新用途，现简述如下。 高脂血症 国内魏氏报道，用甲硝唑和安妥明对照治疗高脂血症患者73例，治疗组52例，服甲硝唑每 甲硝唑片 　　次0.4克，1日3次，10日为1个疗程；对照组21例，服安妥明每次0.5克，1日3次，4周为1个疗程。结果甲硝唑降低胆固醇和甘油三酯的总有效率分别为83.9％和73.7％，与安妥明比较无显著差异。说明甲硝唑治疗高脂血症疗效显著，降脂速度快，疗程短，其降血脂的机制不清楚。 消化性溃疡 现已证明，幽门螺杆菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原菌，亦是消化性溃疡的主要致病因素之一。资料表明：约有70％～90％的胃溃疡患者和95％的以上的十二指肠溃疡患者胃内有幽门螺杆菌定植，而该菌对甲硝唑敏感。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，疗程4周。 克隆病 国外报道5例克隆病，病程4个月～12年，用甲硝唑0.6～1.8克／日，治疗1～4周，症状改善，且疗效高于硫氮磺胺吡啶。作用机制可能包括：1、抗微生物作用；2、免疫抑制作用；3、对组织愈合的直接作用。 伪膜性肠炎 伪膜性肠炎是肠道急性粘膜坏死性炎症，并在坏死的粘膜上有伪膜形成，本病的发生与长期应用抗生素有关。首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，7～14日为1个疗程。 慢性结肠炎 关于本病病因目前趋向于自身免疫学说，甲硝唑治疗有效的原因可能与某种免疫抑制作用有关；亦可能与结肠内菌群密集，硝基还原中间代谢产物形成，对病变粘膜有修复作用有关。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，口服。15日后改为每次0.2克，1日3次，口服，30日为1个疗程。 肠道蛔虫病 国内秦氏用甲硝唑试验性治疗肠道蛔虫感染150例，每日三餐前半小时服0.4克，连用3日，排虫总有效率为54％，且副反应少。 慢性肝病牙龈出血 用法：甲硝唑每次0.2克，1日3次，用药后2～7日牙龈出血完全停止，近期有效率为100％。其作用机制为：甲硝唑具有缩短凝血时间，促进纤维蛋白原转变为纤维蛋白的作用；亦有抗肝素的抗凝血作用。 破伤风 近年来研究发现，甲硝唑具有抗破伤风杆菌作用，适用于对TAT过敏者。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，连用7日。 肝性脑病 国外有人对18例肝性脑病患者用甲硝唑和新霉素作对照治疗，随机分组，每次口服新霉素1.0克或甲硝唑0.2克，1日4次，疗程为1周，结果表明，治疗肝性脑病二者疗效相仿，因而可弥补新霉素的某些不足，可能与其对小肠厌氧菌的抑制而减少内源性氨的生成有关。 　　药动学 　　口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收，蛋白结合率＜20％，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43％。少数脑脓肿患者，每日服用1.2～1.8g后，脓液的药浓度(34～45��g/ml)高于同期的血药浓度(ll～35��g/ml)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5��g/ml以上。口服后l～2小时血药浓度达高峰，静脉给药后20分钟达峰值。有效浓度能维持12小时。口服0.25、0.4g、0.5g、2g后的血药峰值分别为6、9、12、40g/ml。肛栓0.5g及1g直肠给药后8～10小时，血药峰值分别为5.1及7.3��g/ml。T1/2为7～7.8小时。本品经肾排出60～80％，约20％的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25％为葡糖醛酸结合物。14％为其他代谢结合物)形式由尿排出。10％随粪便排出。14％从皮肤排泄。 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。 (1)孕妇药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性，而口服给药并无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究，因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。 (2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似。乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药，应中断授乳。 (3)年人用本品时药动学有所改变，因此需监测血药浓度。 (4)对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。 (5)本品为硝咪唑类药物，血液恶液质者应慎用。 (6)孕妇及哺乳期妇女禁用。 (7)原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用动物实验中有致癌、致畸胎、致突变作用。 哺乳期妇女、妊娠3个月内的孕妇、有中枢神经系统病变和血病患者禁用。 有肝脏病者剂量宜减少。 　　编辑本段给药说明 　　对某些动物有致癌作用，曾发现接受本品治疗患者的尿液对细菌有诱发作用。 重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。 致癌、致突变动物实验或体外测定中发现本品具致肿瘤和致突变作用，但人体中尚未证实。 (1)用药期间不应饮用含酒精的饮料。 (2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。 (3)某些放置胃管作吸引减压的患者，本品可经胃液持续清除，引起血药浓度下降。无尿患者血透时，本品代谢物迅速被清除，故给药剂量不必减量。 (4)念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗念珠菌的药物。 (5)可引起轻度粒细胞减少，用药前后需检查血象。 (6)药物不应与含铝的针头和套管接触，静滴速度宜馒，并避免与其他药物一起滴注。 治疗滴虫病时需每日更换衣裤，免致重复感染，配偶也应同时接受治疗。采用阴道给药时，可能使并存的念珠菌病恶化。 服药后尿液可呈深红色，此系本品代谢产物所致。 应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。