Question

BTK抑制剂AVL-292的使用说明？

请参考：http://www.selleck.cn/products/avl-292.html

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Answer 1

AVL-292是一个通过共价结合的，可以口头利用，并且具有高度选择性的BTK抑制剂，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.
AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用，其EC50为8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性，进一步的抑制了B细胞的增殖，其EC50为3 nM。
在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状，包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。