Question

药典中成品阿司匹林为什么要进行水杨酸含量的测定

Answer 1

阿司匹林的化学结构是乙酰水杨酸，乙酰水杨酸具有解热镇痛抗炎作用，而水杨酸是没有的，也就是所谓的“杂质”，所以要检查水杨酸的含量。

阿司匹林的制备是以水杨酸为原料，在硫酸催化下酸酐乙酰化得乙酰水杨酸，反应中可能有未反应完全的水杨酸，以及储存过程中水解会产生水杨酸，所以必须检查水杨酸含量。

游离的水杨酸（即水杨酸杂质）对人体有毒性，而且分子中的酚羟基在空气中易被氧化成一系列有色（如黄色、红棕色甚至深棕色）的醌类化合物使阿司匹林成品变色，因而要控制水杨酸的含量。



《中国药典》（2015版）规定，阿司匹林供试品溶液色谱图中如有与水杨酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%。



阿司匹林片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的0.3%；阿司匹林肠溶片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的1.5%；阿司匹林肠溶胶囊中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的1.0%；阿司匹林泡腾片中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的3.0%；阿司匹林栓中游离水杨酸不得过阿司匹林标示量的3.0%。

Answer 2

因为阿司匹林的水解产物有水杨酸，而水杨酸的毒副作用主要有对胃黏膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症。