Question

增加药物溶解度的方法有哪些

Answer 1

增加药物溶解度的方法如下：

1、制成可溶性盐。难溶性弱酸和弱减性药物，可制成盐增加其溶解度。

2、引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

3、加入助溶剂。助溶机理：药+助溶剂→复盐或络合物（溶解度大且不稳定）释放药物。例如难溶于水的碘（l：2950）可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物（I2＋KIKI3）使碘在水中的浓度达5%；咖啡因在水中的溶解度为1：50。

4、使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水以任意比例混合，能与水分子形成氢键结合并能增加它们介电改常数、增加难溶性药物的溶解度的混合溶剂。混合溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。

常用于组成潜溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400与水等。

5、加入增溶剂。通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，所加入的表面活性剂称为增溶剂。