Question

倍能的药代动力学

Answer 1

据文献报道：健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血峰浓度为：500mg剂量组52µg/ml，1g剂量组112µg/ml。静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94µg/ml。静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1µg/ml。肾功能正常志愿者间隔3小时给予不同剂量的美罗培南未见蓄积作用。肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期t1/2约为一小时。静脉注射美罗培南12小时后，约70%美罗培南以原型从尿中排泄，12小时后尿中几乎不能检出。静脉注射500mg美罗培南，尿中美罗培南的浓度为10µg/ml，并保持5小时以上，健康志愿者每8小时静注500mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南，未见美罗培南在血浆和尿液中蓄积。美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎患者脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。美罗培南在儿童体内的药代动力学参数与成人相似，2岁以下儿童体内美罗培南的半衰期t1/2约为1.5～2.3小时，药代动力学参数在剂量10～40mg/kg范围内呈良好的线性关系。肾功能不全患者，美罗培南的血浆清除率与肌酐清除率相关，对肾功能损害患者有必要进行剂量调整。老年病人药代动力学研究表明：美罗培南血浆清除率随年龄增大、肌酐清除率的降低而降低。肝病患者药代动力学研究表明：肝病对美罗培南的药代动力学参数没有影响。