Question

磺苄西林的药理病理

Answer 1

对该品敏感的铜绿假单胞菌、某些变形秆菌属以及其他敏感革兰氏阴性菌所致
肺炎、尿路感染、复杂性皮肤软组织感染和败血症等，对该品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜与抗厌氧菌药物联合应用。抗菌谱和羧苄西林相似，抗菌活性较强。口服无效，胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍，尿中浓度尤高，主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道感染。口服不吸收。静注5g，血清药浓度≥300μg/ml，但迅速下降，t1/2约1小时。进入体内的药物，约90%由尿排泄。肌注1g，尿药浓度于2小时达峰值，可达几千μg/ml，对治疗尿路感染极为有利。该品有一定量透过血脑屏障，在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。此药主要用于绿脓杆菌的系统感染，对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。磺苄西林与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。磺苄西林为半合成的抗假单胞菌青霉素，具有抗假单胞菌属等细菌的作用，对金黄色葡萄球菌也较敏感，抗菌作用较强。肌注1g后，50%以上的药物在6h内于尿中以原形排泄；静注2g，于2h达到高峰。该品经胆汁中排出较多，胆汁中药物浓度接近700μg/ml。磺苄西林适用于敏感细菌所引起的感染，如呼吸系统感染、肺炎、急性支气管炎、扁桃体炎；泌尿系统感染，如前列腺炎、附睾炎；宫腔感染；皮肤软组织感染，如脓疱病、皮下脓肿、肛周脓肿、蜂窝组织炎、淋巴管炎；肠道感染，如细菌性痢疾、伤寒及副伤寒、肠炎；败血症，腹腔感染，胆囊炎，胆管炎，骨与关节感染及五官、烧伤、术前预防和术后伤口感染。本次试验的45例患者用磺苄西林控制感染，疗效满意，磺苄西林可引起轻微的消化道症状，试验期间未出现严重不良反应。提示磺苄西林是抗菌力强，安全性高，有应用前景的抗菌药物。