Question

舒芬太尼注射液药代动力学

Answer 1

静脉注射舒芬太尼剂量在250-1500微克的范围内，其在血液和血清中的浓度分布表现出不同的特性。分布相的半衰期分别在2.3-4.5分钟和35-73分钟之间，平均清除半衰期约为784分钟，变动范围为656-938分钟。在体内，药物主要分布在中央室，分布容积为14.2升，而在稳态时，分布容积则扩大至344升。清除率为每分钟914毫升，值得注意的是，当给药剂量为250微克时，清除半衰期明显短于1500微克时的240分钟。

药物血浆浓度从治疗水平下降到亚治疗水平时，主要受分布相半衰期影响，而非终末半衰期。例如，给药250微克时，此过程需要4.1小时，而给药500-1500微克时，所需时间则在10-16小时。在研究的剂量范围内，舒芬太尼显示出线性药代动力学特性，这意味着药物的吸收、分布和代谢与其剂量成正比。

药物的生物转化主要在肝脏和小肠进行，研究显示，24小时内大部分药物（约80%）被排泄，其中只有2%以原型形式排出。此外，舒芬太尼的血浆蛋白结合率高达92.5%，这影响了药物的有效性和可能的代谢动力学行为。