Question

氟桂利嗪的药理学

Answer 1

本品为桂利嗪的二氟化衍生物，同样为选择性Ca2+拮抗剂，可阻止过量Ca2+进入血管平滑肌细胞，引起血管扩张，对脑血管的选择性较好，而对心肌血管作用较差，因此对血压、心率的影响小。对血管收缩物质引起的血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。可抑制脑组织缺血缺氧引起的钙超载，保护脑组织。对血管内皮细胞因缺氧弓I起的钙超载有防治作用，保护血管内皮细胞 的完整性。可增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼球震颤和眩晕起到抑制作用。本品通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电。本品还可抑制处于缺氧状态的红细胞摄钙过多，降低细胞脆性，增加红细胞的变形能力，从而改善缺血缺氧区红细胞淤滞状态而改善微循环。与桂利嗉一样，本品也具有抗组胺和镇静作用。 口服后2-4小时血药浓度达峰值，半衰期为2.4-5.5小时。连续服用5〜6周后，达到稳态血药浓度，血液中90%的药物与血浆蛋白结合，易贮存于脂肪组织。本品可透过血脑屏障，肝脏为其主要代谢器官，原形药及其代谢物从胆汁经粪便排出。