胆碱能受体和肾上腺素能受体可分为哪几类?它们分别与其对应得神经递质结合后会产生什么生理效应?
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一)胆碱受体
能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体(cholinoceptor),.可分为两类:
1.毒草碱型受体 能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。
2.烟碱型受体 能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。
(二)肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
1.α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动,并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;凡能被可乐定激动,并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。
2.β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
生理效应:
机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。 去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩,支气管和胃肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高等效应(表2—1)。这种效应常发生于劳作、危险等情况,称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时,神经末梢释放乙酰胆碱,在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应;节前纤维兴奋时,可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加(表2-1)。这种效应常发生于静息、睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变化。
能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体(cholinoceptor),.可分为两类:
1.毒草碱型受体 能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。
2.烟碱型受体 能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。
(二)肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
1.α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动,并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;凡能被可乐定激动,并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。
2.β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
生理效应:
机体的多数器官都接受两类神经(胆碱能纤维和肾上腺素能纤维)的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。 去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩,支气管和胃肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高等效应(表2—1)。这种效应常发生于劳作、危险等情况,称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时,神经末梢释放乙酰胆碱,在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应;节前纤维兴奋时,可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加(表2-1)。这种效应常发生于静息、睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变化。
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