前药的名词解释?
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内进过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
前药有两大类:一类是载体前体药物,简称载体前药;另一类是生物前体药物。
扩展资料:
前药应具备以下三个条件:
(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;
(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;
(3)本身不显示生物活性。
参考资料来源:百度百科-前药
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内进过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
前药有两大类:一类是载体前体药物,简称载体前药;另一类是生物前体药物。
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扩展资料:
前药应具备以下三个条件:
(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;
(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;
(3)本身不显示生物活性。
参考资料来源:/baike.baidu.com/item/%E5%89%8D%E4%BD%93%E8%8D%AF%E7%89%A9/9860395?fromtitle=%E5%89%8D%E8%8D%AF&fromid=6489264&fr=aladdin"target="_blank"title="只支持选中一个链接时生效">百度百科-前药
推荐于2017-11-24
即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
前药的分类:
一类是载体前体药物(carrier-prodrug,简称载体前药);另一类是生物前体药物(bioprecursors )。生物前体药物大部分不是人为修饰的,而是在研究作用机制时,发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。如非甾体抗炎类药物舒林酸(sulindac)就是典型的生物前体药,舒林酸本身没有活性,在体内还原酶的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。 前药应具备以下三个条件:(1)根据具有生物活性的药物分子性质,按治疗需要进行化学改造;(2)进入机体后,不论是否需要酶的作用,要保证恢复原来的药物分子;(3)本身不显示生物活性。
前药的特征:
原药分子的载体的联结一般是共价键;前药应无活性或低于原药的活性;前药的合成简单易行,且载体分子价廉易得;原药与载体的联结在体内经酶反应或酶促反应可以裂解;前药在体内产生原药事快速动力学过程。
前药的作用:
利用前药原理修饰先导化合物,不能增加其活性。但前药设计可以改变药物的物理化学性质,或提高药物对靶部位作用的选择性;改善药物在体内的吸收,分布,转运与代谢等药代动力学过程,或延长作用时间,或提高生物利用度;改善药物的理化性质和消除不良气味;降低药物的毒副作用;提高作用部位的特异性,有利于药物与受体或酶的相互作用;延长作用时间;发挥药物的配伍作用。
前药的制备方法: 羧酸类化合物,醇类化合物或酚类化合物形成酯;胺类化合物形成酰胺等等。