Question

维拉帕米的药理药动学

Answer 1

药效学
属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
药动学
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时.静脉给药的药-时曲线呈双相，半衰期α约4分钟， 半衰期β为2～5小时；去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1～5分钟）开始，2～5 分钟达最大作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5 天内为70%，原形药为3%，9～16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。