推荐于2017-11-26
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达菲(磷酸奥司他韦)是瑞士制药公司经销的一种抗病毒药物。该药属于“神经氨酸酶抑制剂”药物,可以缩短甲、乙型流感以及禽流感的持续期,并且能减轻其严重性。
罗氏供图
磷酸奥司他韦--达菲主要活性成分的结晶化。
每个75毫克的胶囊都含有“奥司他韦”活性化学成分以及多种无活性成分。科学家们采用“莽草酸”合成了奥司他韦,莽草酸是一种天然物质,在八角茴香、银杏、云杉、松树和冷杉等植物中可以发现。
罗氏主要从八角茴香中获取莽草酸,八角茴香是“八角”(一种小型常绿树)的星形果实中的香料。罗氏采用一种特殊类型的茴香,这种茴香生长于中国西南部四个山区省份(广西、四川、云南和贵州)。由于这些地区是高原,天气湿热,因而出产的八角茴香比其他区域纯度更高、产量更大。
罗氏供图
达菲和八角茴香果实及豆荚
达菲的制造过程复杂,涉及10个步骤,需要花费大约6到8个月才能完成。首先,罗氏供应商从八角茴香的豆荚中(包裹着种子的部分)提取莽草酸。其余步骤涉及一系列复杂的化学反应。30公斤的八角茴香仅可生产1公斤的莽草酸。
虽然大部分莽草酸来自于八角茴香,罗氏及其合作伙伴越来越多地采用发酵来生产莽草酸。在发酵过程中,罗氏使用了一种特殊株系E. Coli的细菌。当给这些细菌提供过多的葡萄糖或蔗糖时,它们将产生莽草酸。该步骤可产生更大量的莽草酸,科学家们正在努力改善发酵过程,从而可以更好的利用该过程。
达菲对抗的目标是一种叫做“神经氨酸酶”的蛋白质,该蛋白质存在于流感病毒细胞上。该蛋白质有助于流感病毒打破细胞壁,病毒因而可传染到其他细胞并且进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶蛋白质,因此病毒无法离开所在的细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
罗氏供图
达菲不能完全治愈流感。但是,研究显示,如果在出现症状的48小时内服用该药,可以缩短流感(甲型和乙型)的病程。服用该药的流感患者与不服用该药的患者相比,病程缩短30%(或1.3天]。如果您接触了流感患者,该药还有助于防止您感染流感。但是达菲无法防止该疾病的传播,并且它也无法终止类似流感的疾病(比如普通感冒)。
同样,达菲的价格也不便宜。在美国,10次剂量的疗程需花费60到80美元。目前在美国还买不到普通品牌的这种药。
在2004年和2005年之间,据报告日本有12位儿童服用达菲后死亡。但是,这些儿童还患有可能与流感本身相关的神经问题。2005年11月,美国食品和药品管理局(FDA)儿科顾问委员会裁定该药是安全的.
在下一部分中我们将了解达菲是如何对抗禽流感的。.
任何抗病毒药物都存在病毒可能对其产生耐药性的问题。医师们担心流感病毒可能对达菲产生耐药性,如同甲型流感病毒对抗病毒药物金刚烷胺(三环癸烷胺)和金刚乙胺(甲基金刚烷甲胺)产生耐药性一样。
一些流感病毒株系已经显示对达菲具有耐药性,包括在一些禽流感患者中发现的病毒。卫生官员担忧在禽流感大流行过程中,如果感染持续更长的时间,发生耐药性的危险性会进一步增加。
2005年,罗氏为世界卫生组织捐赠了300万个疗程(3000万个胶囊)的达菲,形成了国际性的库存。该公司在2006年1月又为世界卫生组织(WHO)捐赠了200万个疗程(2000万个胶囊)的药品。
由于罗氏是唯一的专利拥有者,该公司曾经难以生产足够的产品以满足需求。导致这种情况的部分原因是从八角茴香中大量分离莽草酸存在困难。罗氏持续提高其制造能力。该公司曾宣称2007年起,每年它将能够生产超过3亿疗程的达菲,这一产量超过2004年产量的10倍。
通常鸟类感染的病毒导致禽流感,这些病毒有许多不同的株系。有些病毒可以从鸟类传染到其他动物,大部分感染为轻度的。但是,在过去的十年中,亚洲和欧洲曾有数次人类爆发H5N1株系的禽流感。科学家们担忧这一株系会最终突变成可直接在人类中传播的形式。当2003年冬天H5N1株系病毒在亚洲再度出现时,导致了世界范围内对禽流感的恐慌。(有关更多信息,请参见认识禽流感。)
对抗甲型和乙型“常规流感”病毒的流感疫苗对于禽流感无效。虽然科学家正在努力研发一种禽流感疫苗,但是目前抗病毒药物是对抗该疾病的唯一武器。
实验室研究显示,达菲对于治疗数种禽流感病毒株系有效,包括H5N1。该药对抗禽流感病毒的方式与其对抗“常规流感”的方式相同。但是,该药仅能减轻疾病的严重性——它无法彻底地杀死病毒。世界卫生组织建议如果发生禽流感大流行,达菲是可选择的药物。亚洲的医师已经采用达菲治疗感染H5N1病毒的患者了。
罗氏供图
一些国家说他们将无视该专利并且制造普通品牌的药物,另外一些说他们将从罗氏公司获得自己品牌的专利,以便在流感大规模爆发时保护人们。2005年,罗氏授权越南生产普通品牌的该药。同年,印度制药公司Cipla宣布他们将反对罗氏公司的专利,在没有许可证的情况下生产自己普通品牌的该药物。最近,罗氏授权一个中国和一个印度制药公司从属许可证,允许他们制造达菲 [参考]。
由于害怕可能有禽流感大规模爆发,许多美国人正考虑储备自己的抗病毒药物,这并不令人惊讶。但这是一个好的办法吗?许多健康专家告诫大家不要这样做,因为通常很难区分您患的是流感还是普通感冒,太频繁服用达菲可能导致产生耐药的病毒株系。世界卫生组织建议政府在流感爆发之前事先库存抗病毒药物,以确保有充足的药物供应。
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磷酸奥司他韦--达菲主要活性成分的结晶化。
每个75毫克的胶囊都含有“奥司他韦”活性化学成分以及多种无活性成分。科学家们采用“莽草酸”合成了奥司他韦,莽草酸是一种天然物质,在八角茴香、银杏、云杉、松树和冷杉等植物中可以发现。
罗氏主要从八角茴香中获取莽草酸,八角茴香是“八角”(一种小型常绿树)的星形果实中的香料。罗氏采用一种特殊类型的茴香,这种茴香生长于中国西南部四个山区省份(广西、四川、云南和贵州)。由于这些地区是高原,天气湿热,因而出产的八角茴香比其他区域纯度更高、产量更大。
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达菲和八角茴香果实及豆荚
达菲的制造过程复杂,涉及10个步骤,需要花费大约6到8个月才能完成。首先,罗氏供应商从八角茴香的豆荚中(包裹着种子的部分)提取莽草酸。其余步骤涉及一系列复杂的化学反应。30公斤的八角茴香仅可生产1公斤的莽草酸。
虽然大部分莽草酸来自于八角茴香,罗氏及其合作伙伴越来越多地采用发酵来生产莽草酸。在发酵过程中,罗氏使用了一种特殊株系E. Coli的细菌。当给这些细菌提供过多的葡萄糖或蔗糖时,它们将产生莽草酸。该步骤可产生更大量的莽草酸,科学家们正在努力改善发酵过程,从而可以更好的利用该过程。
达菲对抗的目标是一种叫做“神经氨酸酶”的蛋白质,该蛋白质存在于流感病毒细胞上。该蛋白质有助于流感病毒打破细胞壁,病毒因而可传染到其他细胞并且进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶蛋白质,因此病毒无法离开所在的细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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达菲不能完全治愈流感。但是,研究显示,如果在出现症状的48小时内服用该药,可以缩短流感(甲型和乙型)的病程。服用该药的流感患者与不服用该药的患者相比,病程缩短30%(或1.3天]。如果您接触了流感患者,该药还有助于防止您感染流感。但是达菲无法防止该疾病的传播,并且它也无法终止类似流感的疾病(比如普通感冒)。
同样,达菲的价格也不便宜。在美国,10次剂量的疗程需花费60到80美元。目前在美国还买不到普通品牌的这种药。
在2004年和2005年之间,据报告日本有12位儿童服用达菲后死亡。但是,这些儿童还患有可能与流感本身相关的神经问题。2005年11月,美国食品和药品管理局(FDA)儿科顾问委员会裁定该药是安全的.
在下一部分中我们将了解达菲是如何对抗禽流感的。.
任何抗病毒药物都存在病毒可能对其产生耐药性的问题。医师们担心流感病毒可能对达菲产生耐药性,如同甲型流感病毒对抗病毒药物金刚烷胺(三环癸烷胺)和金刚乙胺(甲基金刚烷甲胺)产生耐药性一样。
一些流感病毒株系已经显示对达菲具有耐药性,包括在一些禽流感患者中发现的病毒。卫生官员担忧在禽流感大流行过程中,如果感染持续更长的时间,发生耐药性的危险性会进一步增加。
2005年,罗氏为世界卫生组织捐赠了300万个疗程(3000万个胶囊)的达菲,形成了国际性的库存。该公司在2006年1月又为世界卫生组织(WHO)捐赠了200万个疗程(2000万个胶囊)的药品。
由于罗氏是唯一的专利拥有者,该公司曾经难以生产足够的产品以满足需求。导致这种情况的部分原因是从八角茴香中大量分离莽草酸存在困难。罗氏持续提高其制造能力。该公司曾宣称2007年起,每年它将能够生产超过3亿疗程的达菲,这一产量超过2004年产量的10倍。
通常鸟类感染的病毒导致禽流感,这些病毒有许多不同的株系。有些病毒可以从鸟类传染到其他动物,大部分感染为轻度的。但是,在过去的十年中,亚洲和欧洲曾有数次人类爆发H5N1株系的禽流感。科学家们担忧这一株系会最终突变成可直接在人类中传播的形式。当2003年冬天H5N1株系病毒在亚洲再度出现时,导致了世界范围内对禽流感的恐慌。(有关更多信息,请参见认识禽流感。)
对抗甲型和乙型“常规流感”病毒的流感疫苗对于禽流感无效。虽然科学家正在努力研发一种禽流感疫苗,但是目前抗病毒药物是对抗该疾病的唯一武器。
实验室研究显示,达菲对于治疗数种禽流感病毒株系有效,包括H5N1。该药对抗禽流感病毒的方式与其对抗“常规流感”的方式相同。但是,该药仅能减轻疾病的严重性——它无法彻底地杀死病毒。世界卫生组织建议如果发生禽流感大流行,达菲是可选择的药物。亚洲的医师已经采用达菲治疗感染H5N1病毒的患者了。
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一些国家说他们将无视该专利并且制造普通品牌的药物,另外一些说他们将从罗氏公司获得自己品牌的专利,以便在流感大规模爆发时保护人们。2005年,罗氏授权越南生产普通品牌的该药。同年,印度制药公司Cipla宣布他们将反对罗氏公司的专利,在没有许可证的情况下生产自己普通品牌的该药物。最近,罗氏授权一个中国和一个印度制药公司从属许可证,允许他们制造达菲 [参考]。
由于害怕可能有禽流感大规模爆发,许多美国人正考虑储备自己的抗病毒药物,这并不令人惊讶。但这是一个好的办法吗?许多健康专家告诫大家不要这样做,因为通常很难区分您患的是流感还是普通感冒,太频繁服用达菲可能导致产生耐药的病毒株系。世界卫生组织建议政府在流感爆发之前事先库存抗病毒药物,以确保有充足的药物供应。
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