Question

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A significant advantage of using inexpensive copper complexes for catalytic CN bond formations,particularly when compared with the corresponding palladium-catalyzed processes,is represented bythe efficacy, with which less nucleophilic amides 4 can
be arylated. Therefore, we became interested in optimizing reaction conditions for the copper-catalyzed synthesis of N-acylindole5a (Table 2). Preliminary experiments revealed that toluene, among a variety of solvents (NMP, DMSO, DMPU, DMF, and
THF), proved to give rise to optimal results. Furthermore,the use of K2CO3 as base was found superior,even when being compared with reactions performed with Cs2CO3 as base. Subsequently, we probed representative (pre)ligands for the envisioned copper-catalyzed N-arylation/hydroamidation domino reaction.While biarylphosphine 6, carbene-precursor 7,and l-proline (8), provided unsatisfactory results (entries 2–4), more promising catalysis could be achieved with N,N-bidentate ligands (entries 5–8),
with vicinal diamine 12 giving rise to high conversions to the desired product 5a (entry 8). Here, a ligand to copper ratio of 3/1 was found beneficial (entries8–10).
With a highly active catalytic system in hand, we explored its scope in the preparation of various Nacylindoles(Table 3). In addition to benzyl carbamate(entries 1–4), tert-butyl carbamate turned out to be a suitable nucleophile (entries 5–11). Also amides could be employed in the domino synthesis, thus, enabling the preparation of N-acylindoles 5l and 5m (entries 12, and 13). Notably, the mild reaction conditions
allowed for the chemoselective conversion of highly functionalized starting materials, such as ortho-alkyn-ACHTUNGTRENUNGylbromoarenes bearing a keto- (entry 9) or a cyano group (entry 10), as well as a thienyl substituent(entry 11). Furthermore, the optimized protocol was found tobe applicable to the synthesis of azaindole 5n employing pyridyl bromide 1n as electrophilic starting material(Scheme 2).
Considering the importance of free N-H indoles 13 in biologically active compounds, we subsequently studied their one-pot preparation starting from orthoalkynylbromoarenes
1 (Table 4). The use of carbamate 4b as nucleophile in the copper-catalyzed domino transformation, along with a subsequent simple treatment with trifluoroacetic acid, set the stage for an efficient access to the desired N-H indoles 13. Thereby, a variety of substituted products 13 was obtained displaying valuable functional groups,such as an ester (entry 7), a nitrile (entry 8), a ketone(entry 9), a chloride (entry 10), or an amide
(entry 11). Mechanistic studies suggest that the use of less nucleophilic carbamates or amides 4 as coupling partners,as well as of diamine 12 as ligand results in a sequence
comprising intermolecular amidation,and subsequent intramolecular hydroamination.

Answer 1

一个明显的优势，利用廉价的铜配合物催化丙氮债券编队，尤其是当与相应的钯催化的过程，是由疗效，而不亲酰胺4是芳。因此，我们感兴趣的优化反应条件对催化合成n-acylindole5a（表2）。初步实验表明，甲苯，在各种溶剂（吡咯烷酮，二甲基亚砜，嘧啶酮，二甲基甲酰胺，和四氢呋喃），证明产生最佳结果。此外，使用氢作为基地被发现优越，即使相比反应为基础进行碳酸铯。随后，我们探讨代表（预）配体的铜催化的N -芳基化的设想/hydroamidation多米诺反应。而biarylphosphinecarbene-precursor6，7，和L -脯氨酸（8），提供了令人满意的结果（作品2–4），更有前途的催化，可以实现的，n-bidentate配体（作品5–8），与邻二胺12引起高转换所需的产品供应（项目8）。在这里，一个配体对铜的比例为3/ 1发现有利（entries8–10）。

以高活性催化体系在手，我们探讨其范围在制备各种nacylindoles（表3）。除了氨基甲酸苄酯（作品1–4），叔丁基氨基甲酸酯原来是一个合适的亲核试剂（作品5–11）。还酰胺可受聘在多米诺合成，因此，使制备n-acylindoles类和5（作品12，和13）。值得注意的是，在温和的反应条件

允许的选择性转换高度官能起始原料，如ortho-alkyn-achtungtrenungylbromoarenes轴承酮（9）或氰基（10），以及一个噻吩取代（项目11）。此外，优化的协议被发现是适用于合成吲哚—采用吡啶溴化物在作为亲电起始原料（方案2）。考虑到自由的重要性，NH吲哚13生物活性化合物，我们随后研究其一锅准备从orthoalkynylbromoarenes

1（表4）。使用氨基甲酸酯为亲核试剂催化多米诺转化，连同随后的简单的治疗，三氟乙酸，奠定了一个高效的访问所需的NH吲哚13。因此，各种替代产品13获得显示有价值的功能组别，如酯（7），腈（8），酮（9），氯化钠（10），或酰胺

（11）。机理的研究表明，使用更少的亲核取代反应的氨基甲酸酯或酰胺4作为耦合伙伴，以及二胺12作为配体的结果顺序包括分子酰胺，和随后的分子内的氢胺化。

Answer 2

一个明显的优势，利用廉价的铜配合物催化丙氮债券编队，尤其是当与相应的钯催化的过程，是由疗效，而不亲酰胺4

是芳。因此，我们感兴趣的优化反应条件对催化合成n-acylindole5a（表2）。初步实验表明，甲苯，在各种溶剂（吡咯烷酮，二甲基亚砜，嘧啶酮，二甲基甲酰胺，和

四氢呋喃），证明产生最佳结果。此外，使用氢作为基地被发现优越，即使相比反应为基础进行碳酸铯。随后，我们探讨代表（预）配体的铜催化的N -芳基化的设想/hydroamidation多米诺反应。而biarylphosphinecarbene-precursor6，7，和L -脯氨酸（8），提供了令人满意的结果（作品2–4），更有前途的催化，可以实现的，n-bidentate配体（作品5–8），

与邻二胺12引起高转换所需的产品供应（项目8）。在这里，一个配体对铜的比例为3/ 1发现有利（entries8–10）。

以高活性催化体系在手，我们探讨其范围在制备各种nacylindoles（表3）。除了氨基甲酸苄酯（作品1–4），叔丁基氨基甲酸酯原来是一个合适的亲核试剂（作品5–11）。还酰胺可受聘在多米诺合成，因此，使制备n-acylindoles类和5（作品12，和13）。值得注意的是，在温和的反应条件

允许的选择性转换高度官能起始原料，如ortho-alkyn-achtungtrenungylbromoarenes轴承酮（9）或氰基（10），以及一个噻吩取代（项目11）。此外，优化的协议被发现是适用于合成吲哚—采用吡啶溴化物在作为亲电起始原料（方案2）。

1（表4）。使用氨基甲酸酯为亲核试剂催化多米诺转化，连同随后的简单的治疗，三氟乙酸，奠定了一个高效的访问所需的NH吲哚13。因此，各种替代产品13获得显示有价值的功能组别，如酯（7），腈（8），酮（9），氯化钠（10），或酰胺

（11）。机理的研究表明，使用更少的亲核取代反应的氨基甲酸酯或酰胺4作为耦合伙伴，以及二胺12作为配体的结果顺序

包括分子酰胺，和随后的分子内的氢胺化。

Answer 3

一个重要的优势利用廉价的铜配合物催化CN债券阵型,特别是相比,相应的反应过程,以代表功效,难道少酰胺亲
是arylated。 因此,我们感兴趣的copper-catalyzed优化反应条件对合成N-acylindole5a(表2)。初步研究揭示,甲苯,在多种溶剂(NMP、DMSO中,二甲基甲酰胺,,
四氢呋喃),显示出上升到最佳效果。此外,使用K2CO3为基础被发现优越,即使被相比表现与Cs2CO3反应为基础。随后,我们探索(前)为代表的配copper-catalyzed N-arylation / hydroamidation前瞻多米诺骨牌的反应。 当biarylphosphine 6,carbene-precursor 7,而l-proline(8),只要不满意的结果(条目2 - 4),更有前景的催化即可达到氮、N-bidentate配体(条目5 - 8),
12 -甲基与附近上升到高转换所需的产品5(入口8)。在这里,一个配比例为3/1铜被发现(entries8-10)有益。
带有高度活跃的催化体系在手,探索其范围在制备各种Nacylindoles(表3)。除了苯氨基甲酸酯(条目1 - 4),tert-butyl氨基甲酸酯类原来是一个合适的nucleophile(条目5 - 11)。也可以采用酰胺多米诺骨牌的合成,从而使制备N-acylindoles 5升的,有5米(条目12、13)。值得注意的是,反应条件温和
允许chemoselective转换的高度功能化的起始物料,如ortho-alkyn-ACHTUNGTRENUNGylbromoarenes——一个keto轴承时9)或氰基集团(入口10),以及近年来thienyl时11)。 此外,优化协议被发现适用于合成的头衔azaindole 5 n用人pyridyl湖南作为electrophilic 1溴原料(方案2)。
考虑