Question

不知道给药剂量能计算药代动力学参数吗

Answer 1

人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知：1．对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察，单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。2．空腹状态下，口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax，Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成羟基代谢产物M1和羧基代谢产物M2。空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%，经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为50%。3．空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药，但Tmax和t1/2无显著性差异。4．200mg单次给药与200mg多次给药组（每天2次，连续给药11天）艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-t等)表明，艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。5、未在特殊人群，包括老人、肝肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。