Question

注射用尤瑞克林的药代动力学

Answer 1

家兔、犬快速静脉注射后血浆药物浓度迅速降低，消除曲线呈二相性，家兔T1/2α约为5分钟、T1/2β约为120分钟，犬T1/2α约为3分钟、T1/2β约为40分钟；30分钟内持续静脉注射血药浓度迅速上升，29分钟达峰值，随后消除与快速静脉注射相同。大鼠快速静脉注射后药物主要分布在肝、肾上腺、脾、肾、血液等组织，主要由肝脏代谢，注射5min后肝分布达86%，随后被代谢成低分子产物释放到血中，主要以低分子代谢物由尿液中排出；24小时重复注射药代动力学无差异，药物在体内无积蓄；大鼠试验证实药物几乎不能透过胎盘屏障，也不能进入乳汁；药物在血浆中与抑制剂形成复合物，人体主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠为α1抗胰蛋白酶和α2巨球蛋白。健康成人30min静脉滴注后血药浓度迅速下降，C30min、AUC0-180min与给药剂量呈正相关性，T1/2β在156～197min；24小时间隔多次给药，体内药动学参数无变化。