药物在体内的吸收过程分为哪些步骤?
药物在体内的吸收及分布过程取决于给药的途径,用药途径不同,药物的吸收利用率也有所差别,现在常用的给药途径有口服、肌注、口服、雾化吸入、外敷、灌肠等方式。
当药物通过不同的用药途径进入体内,进入体内的药物一方面发挥对人体的影响,同时在人体内不断地转运或改变(吸收、分布、代谢和排泄),最终以不同形式离开人体。
1.吸收:药物从用药部位的毛细血管床吸收是进入血液循环的,除了静脉注射的药物没有吸收过程外,其他途径进入的药物都存在这一过程。口服药物主要从消化道吸收,皮下或肌内注射的药物主要从注射部位吸收,小分子脂溶性、挥发性的药物或气体可从肺泡上皮细胞迅速吸收,而贴敷剂则主要通过皮肤和黏膜吸收,而感染创面或烫伤创面外敷的药物被局部组织吸收后直接发挥作用,含服的药物主要从舌下黏膜吸收,如速效救心丸、硝酸甘油等。
水和脂肪都不溶的药物很难吸收,如硫酸钡口服时不溶解,不吸收,只用作造影剂,而水溶性钡盐口服可吸收,并且有剧毒。另外,吸收环境对药物的利用度也有影响,胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质都会影响口服药物的吸收。如灰黄霉素、酮康唑、辛伐他汀、非诺贝特等药物应该在饭后服用可增加吸收度。
2.分布:吸收后进入血液循环的药物,一般都会通过血液循环被转运到身体的不同部位,进入不同组织、器官的细胞间液或细胞内液发挥治疗作用。绝大多数药物在人体内分布是不均匀的,如心、肝、肾等血管丰富、血流量大的器官药物的浓度高;还有某些药物与器官的亲和力大(如碘与甲状腺),这个脏器中的浓度就高。其次就是药物的首关效应,口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝脏的门静脉系统,一部被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,导致药效降低(如硝酸甘油的首关效应可灭活约90%,所以要舌下给药)。
3.代谢:进入体内的药物一般都要经历各种化学变化,如氧化、还原、中和、分解、结合等方式进行代谢或生物转化后发挥作用或失去活性。药物代谢主要在肝脏中进行,如果肝功能不良,药物的代谢会受到一定影响,会造成药物作用时间延长、毒性增加或体内蓄积。
4.排泄:药物在体内经过吸收、分布、代谢后,最终以原形或代谢产物的形式经过不同途径排出体外,挥发性药物及气体可从呼吸道排出,没有挥发作用的药物主要由肾脏排泄。
总的来说,药物的吸收利用度和疗效与给药途径、药物的理化性质、吸收环境等因素有关。在用药前用了解患者的个体差异、病情的严重程度等具体情况权衡利弊,选择适当的药物及给药方式,尽量增加药物的利用度,减少药物的不良反应和毒副作用。
药物由给药部位进入血液循环的过程