Question

求青霉素，作用及说明书。

Answer 1

　　青霉素（或称盘尼西林）是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏。1928年英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在实验室中发现青霉菌具有杀菌作用，1938年由麻省理工学院的钱恩（Earnest Chain, 1906-1979）、弗洛里（Howard Florey, 1898-1968）及希特利（Norman Heatley, 1911-2004）领导的团队提炼出来。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。

　　分类
　　1. 青霉素G类。如青霉素G钾、青霉素G钠 、长效西林等 。
　　2. 耐酶青霉素。如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
　　3. 广谱青霉素。如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
　　4. 抗绿脓杆菌的广谱青霉素。如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
　　5. 氮咪青霉素。如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如：大肠、克雷伯氏和沙门氏菌）有效，但对绿脓杆菌效差。

　　青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类细胞只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。

　　青霉素类抗生素的毒性很小。是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％。为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入鞘内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停药或降低剂量可以恢复。

　　使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且由于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生耐药性，故不提倡。

Answer 2

青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。
给药说明
　　⒈青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH值，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用。 　　⒉青霉素可肌内注射或静脉注射给药，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜，一般每6小时1次。 　　⒊肌内注射：50万U的青霉素钠或钾，加灭菌注射用水1ml使溶解；超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml，不应以葡萄糖注射液作溶剂。静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。
用法与用量
　　⒈成人常用量：①肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；②静脉滴注，每日200万～1000万U，分2～4次给药。 　　⒉ 小儿常用量：①肌内注射，2.5万U/kg，每12小时l次给药。②静脉给药，每日5～20万U/kg，分2～4次。　 　　⒊新生儿剂量：1次5万U/kg，肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1次，>7天每8小时1次，严重感染每6小时1次。 　　⒋早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次，2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次。