药物代谢酶的遗传变异有哪些类型
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药物的生物转化(biotransformation) 又称代谢,是指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,化学结构发生改变的过程。肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统,是肝内促进药物代谢的主要酶系统,简称肝药酶。
细胞色素P450 (Cytochrome P450,CYP) 是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工
酶,主要存在肝脏微粒体中,该酶系在药物代谢中占有重要地位。大多数药物为脂溶性的弱电
解质,进入体内后均需进行生物转化�生成极性较大的化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。 药物
在体内的生物转化主要包括I 相反应和II 相反应2 个过程。I 相反应涉及的药物代谢酶95 %
以上是CYP 类酶,其中主要有CYP2C,CYP2D6,CYP2E1 和CYP3A 等。CYP2C 是CYP450
超家族中最大的亚家族�其中CYP2C19 的遗传多态性影响着许多临床药物的代谢,其活性存
在明显的个体差异,对不同个体的药物治疗作用和不良反应及药物的毒性产生重要影响。
细胞色素P450 (Cytochrome P450,CYP) 是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工
酶,主要存在肝脏微粒体中,该酶系在药物代谢中占有重要地位。大多数药物为脂溶性的弱电
解质,进入体内后均需进行生物转化�生成极性较大的化合物而易于从肾脏和胆汁排泄。 药物
在体内的生物转化主要包括I 相反应和II 相反应2 个过程。I 相反应涉及的药物代谢酶95 %
以上是CYP 类酶,其中主要有CYP2C,CYP2D6,CYP2E1 和CYP3A 等。CYP2C 是CYP450
超家族中最大的亚家族�其中CYP2C19 的遗传多态性影响着许多临床药物的代谢,其活性存
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