头孢克洛胶囊的药代动力学
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头孢克洛空腹吸收良好,不管本品是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当本品与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。本品在体内分布广泛,在中耳脓液中可达到有效浓度,在唾液和泪液中浓度也高。血清蛋白结合率低,约2 5Yo。约给药量的15%在体内代谢,在8小时内,约60-85%的药物以原型经肾从尿中排泄,尿药中浓度高,少量自胆汁排泄,大部分药物在服药2小时内排出。本品在正常人的半衰期为0.6-0.9小时。对于肾功能受损病人,头孢克洛的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人,本品的排泄途径尚未测出,血液透析可使其半衰期缩短25-50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65岁),可知其有较高的血浆药物浓度峰和AUC值,这一现象被认为是年龄有关的肾功能下降引起的,但其没有明显的临床特征。所以,对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。
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