Question

倍美力的药代动力学

Answer 1

吸收结合雌激素可溶于水，从药物释放后，可以很好的经皮肤、粘膜和胃肠道吸收。分布外源性雌激素的分布与内源性雌激素相似。雌激素在体内分布广泛并且通常发现在激素的靶器官浓度较高。血液中循环的雌激素大部分与性激素结合球蛋白（SHBG）和白蛋白结合。代谢外源性雌激素的代谢方式与内源性激素相同。循环中的雌激素处在代谢转换的动态平衡中。这些转换主要在肝脏进行。雌二醇和雌酮可以相互转换，二者又都可以转换成雌三醇，雌三醇是主要的经尿代谢的产物。雌激素也有肠肝循环，在肝脏以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合，这些结合物随胆汁分泌到小肠，在肠道水解后又重吸收，在绝经后妇女中，相当大的一部分循环雌激素以共轭硫酸盐的形式分布，尤其是雌酮硫酸盐，作为一个循环贮存器，可形成更有活性的雌激素。排泄雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式通过尿排泄。特殊人群没有在特殊人群中进行药代动力学研究，包括有肝肾功能不全的病人。