Question

简述氯沙坦的药理作用及其作用机制．

Answer 1

①降压，本品为一种选择性的、可逆性的以及竞争性的血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂。体内肾素血管紧张素转换酶路径和非血管紧张素转换酶路径合成的血管紧张素Ⅱ，与血管平滑肌、肾上腺、肾、心等组织的细胞膜上的AT1受体相结合，引起血管收缩、醛固酮释放而水、钠潴留、平滑肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合被本品阻滞后，血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。本品的活性代谢产物的作用强度为本品的10-40倍。本品不抑制缓激肽的降解，可能是本品干咳不良反应较少的原因；②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。

Answer 2

氯沙坦（losartan）为血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体拮抗药，具有良好的抗高血压作用及逆转心肌肥厚的作用，在与受体的结合上其与ATⅡ竞争，能有效的选择性地阻断ATⅡ与AT1结合，降低外周阻力及血容量，而使血压下降。降压效果与ACE抑制药相似。但对ATⅡ的拮抗作用较ACE抑制药更完全。