受体如何分类的?
2022-12-24
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受体的分类:M(M1、M2? M3)及N(NN、NM)胆碱受体、α(α1、α2)和(β1、β2、β3)肾上腺素受体。(一)胆碱受体
能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体(cholinoceptor),.可分为两类:
1.毒草碱型受体 能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。
2.烟碱型受体 能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。
(二)肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
1.α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动,并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;凡能被可乐定激动,并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。
2.β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
四、传出神经按神经递质分类
传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同,可分为胆碱能神经(cholinergic nerve)和去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve),前者主要释放乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),后者主要释放去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)。 凡末梢能释放乙酰胆碱的神经纤维称为胆碱能神经,胆碱能神经主要包括:①全部交感神经和副交感神经的节前纤维;②运动神经、全部副交感神经的节后纤维;③极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经纤维。 凡末梢能释放去甲肾上腺素的神经纤维称为去甲肾上腺素能神经。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。 除上述两类神经外,在某些效应器组织还存在着其他神经,例如肾及肠系膜血管的多巴胺能神经,肠和膀胱的嘌呤能神经,结肠的肽能神经等。
五、传出神经系统的生理功能
作用于传出神经系统的药物均通过拟似或拮抗ENS的功能而发挥作用。因此熟悉去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能是各种药物发挥药理作用的基础。机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。 去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩,支气管和胃肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高等效应。这种效应常发生于劳作、危险等情况,称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时,神经末梢释放乙酰胆碱,在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应;节前纤维兴奋时,可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加(表2-1)。这种效应常发生于静息、睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变化
能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体(cholinoceptor),.可分为两类:
1.毒草碱型受体 能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。M受体属G-蛋白耦联受体。
2.烟碱型受体 能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。N受体属于含离子通道的受体。
(二)肾上腺素受体
能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。肾上腺素受体可分为。α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
1.α肾上腺素受体:简称α受体,根据特异性激动剂和阻断剂不同,又可分为两种亚型。凡能被去氧肾上腺素激动,并为哌唑嗪阻断的α受体称为α1受体,主要存在于血管、瞳孔开大肌、胃肠及膀胱括约肌等处;凡能被可乐定激动,并为育亨宾阻断的α受体称之为α2受体,主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜,也存在于血管等处的突触后膜。
2.β肾上腺素受体:简称β受体,可分为β1和β2两种亚型。βI受体主要分布于心脏组织中;β2受体主要分布于支气管、血管平滑肌细胞上。
四、传出神经按神经递质分类
传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同,可分为胆碱能神经(cholinergic nerve)和去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve),前者主要释放乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),后者主要释放去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)。 凡末梢能释放乙酰胆碱的神经纤维称为胆碱能神经,胆碱能神经主要包括:①全部交感神经和副交感神经的节前纤维;②运动神经、全部副交感神经的节后纤维;③极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经纤维。 凡末梢能释放去甲肾上腺素的神经纤维称为去甲肾上腺素能神经。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。 除上述两类神经外,在某些效应器组织还存在着其他神经,例如肾及肠系膜血管的多巴胺能神经,肠和膀胱的嘌呤能神经,结肠的肽能神经等。
五、传出神经系统的生理功能
作用于传出神经系统的药物均通过拟似或拮抗ENS的功能而发挥作用。因此熟悉去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能是各种药物发挥药理作用的基础。机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗。当两类神经同时兴奋时,则占优势张力(predominant tone)的神经的效应通常会显现出来。如窦房结,当肾上腺素能神经兴奋时,可引起心率加快;当胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢,但以后者效应占优势。如两类神经同时兴奋时,则常表现为心率减慢。 去甲肾上腺素能神经兴奋时,神经末梢释放去甲肾上腺素,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩,支气管和胃肠平滑肌舒张,瞳孔扩大及血糖升高等效应。这种效应常发生于劳作、危险等情况,称为机体应急反应。胆碱能神经兴奋时,神经末梢释放乙酰胆碱,在节前纤维和节后纤维引起的功能变化有所不同。当节后纤维兴奋时,基本上表现为与肾上腺素能神经兴奋相反的效应;节前纤维兴奋时,可引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加(表2-1)。这种效应常发生于静息、睡眠等情况,是机体进行休整的适应性变化
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