Question

为什么大剂量服用对乙酰氨基酚会引起肝损伤?

Answer 1

对乙酰氨基酚（Paracetamol），别称泰诺林（Tylenol）、必理通（Panadol）、百服宁（Bufferin）、扑热息痛，属于苯胺类。大剂量、长期服用或联合用药中，常可导致严重的不良反应，尤其以肝坏死为常见和重要。对乙酰氨基酚的主要代谢部位为肝脏。60%的对乙酰氨基酚在肝脏与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，30%的对乙酰氨基酚与硫酸结合后经肾脏排出，只有约5%的对乙酰苯酚以原形由肾脏排出。对乙酰氨基酚本身及以上两种代谢产物均无毒性。但是当对乙酰氨基酚剂量过大时，生成的N-乙酰苯醌亚胺过多，一部分与还原性谷胱甘肽结合，而剩下的未被结合的NAPQI则会与肝细胞大分子共价结合，从而引起肝细胞坏死，细胞通透性增强，使细胞内的转氨酶释放入血，从而造成血浆转氨酶升高。因此，检测血浆中转氨酶的含量可间接表明肝损伤的程度。除此之外，对乙酰氨基酚在肝内代谢还可以产生自由基，这些自由基可引起肝细胞膜脂质过氧化。