Question

代谢后产生毒性代谢物的药物是

A.丙咪嗪
B.异烟肼
C.氯氮平
D.普萘洛尔
E.地西泮

Answer 1

【答案】：B
异烟肼在人体内代谢主要为肝脏乙酰化，代谢产物为乙酰异烟肼、异烟酸等。人体对异烟肼乙酰化的速度有明显的人体和个体差异。快代谢型者血中乙酰异烟肼较多，慢代谢型者血中游离异烟肼原型较多。乙酰异烟肼肝脏毒性大，易于损害肝细胞，故异烟肼的快代谢型易出现肝损害；而异烟肼原型能与维生素B6竞争同一酶或两者结合成腙类化合物，由尿排出，导致维生素民缺乏，产生神经系统毒性，故异烟肼的慢代谢型易出现神经系统毒性。