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一个有结晶水的,一个不含有结晶水的的,会影响使用方法或者适应症的,因为空间结构变了。
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头孢唑林钠的结构为无定型固体,其含硫基团在剧烈条件下会发生断裂,导致高聚物及相关杂质的增加;同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似,会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质,使溶液变浑浊,导致澄清度不合格。因此,临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素。
在α型头孢唑林钠的基础上,研究发现了其更为精细的结构,在微观结构中,两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头孢唑林和钠离子以配位键和共价键结合,晶态下两个头孢唑林(Cefazolin)分子排列成一个隧道式空腔,水分子和钠离子存在于空腔之中,与头孢唑林一起形成螯合大分子结构呈稳定的螯合晶体。
注射用五水头孢唑林钠独特的环状结构将头孢唑啉的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部,使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此注射用五水头孢唑林钠具有非常高的稳定性。注射用五水头孢唑林钠原料的稳定性数据可以支持30个月的有效期,这一新型抗生素在稳定性、澄清度、颜色、有关物质含量上都远远优于临床上现有的普通头孢唑林钠,并且不良反应更少,安全性更高。
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从药效学上比较好理解些。空间结构产生特定的药效学。
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头孢唑林钠的结构为无定型固体,其含硫基团在剧烈条件下会发生断裂,导致高聚物及相关杂质的增加;同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似,会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质,使溶液变浑浊,导致澄清度不合格。因此,临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、能够替代现有普通头孢唑林钠的新型抗革兰氏阳性菌的一线头孢类抗生素。
在α型头孢唑林钠的基础上,研究发现了其更为精细的结构,在微观结构中,两分子头孢唑林、十分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头孢唑林和钠离子以配位键和共价键结合,晶态下两个头孢唑林(Cefazolin)分子排列成一个隧道式空腔,水分子和钠离子存在于空腔之中,与头孢唑林一起形成螯合大分子结构呈稳定的螯合晶体。
注射用五水头孢唑林钠独特的环状结构将头孢唑啉的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部,使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此注射用五水头孢唑林钠具有非常高的稳定性。注射用五水头孢唑林钠原料的稳定性数据可以支持30个月的有效期,这一新型抗生素在稳定性、澄清度、颜色、有关物质含量上都远远优于临床上现有的普通头孢唑林钠,并且不良反应更少,安全性更高。
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从药效学上比较好理解些。空间结构产生特定的药效学。
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2013-04-17
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一个有结晶水的,一个不含有结晶水的的,会影响使用方法或者适应症的,因为空间结构变了。
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