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青霉素用于临床是20世纪40年代初,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造后,得到了一些有效的半合成青霉素,20世纪70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似,也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。
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