先锋6号(头孢拉定)的杀菌范围更广,且毒性较先锋4(头孢氨苄)小, 对肝肾脏的损害少。
先锋4号:头孢氨苄〔典〕
〔基〕Cefalexin(苯甘孢霉素,先锋霉素Ⅳ) 为半合成的第一代口服头孢菌素。
【性状】白色或乳黄色结晶性粉末;微臭。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。pKa为2.5、5.2和7.3。水溶液的pH为3.5~5.5。
【药理及应用】对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G菌株)、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌(肺炎杆菌)、流感嗜血杆菌、卡他球菌等有抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、粪链球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属对本品耐药。
本品对绿脓杆菌无抗菌作用。 本品口服吸收良好。空腹给药吸收率可达90%,口服0.25g、0.5g、1g,1小时的平均血清药浓度分别为9、18、32μg/ml,6小时尚可测出。本品吸收后主要由尿原形排泄,8小时内可排出90%以上。口服0.25g后尿药峰浓度约1mg/ml。t1/2约为0.6小时。 临床上应用本品于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官(包括前列腺)等部位的感染,也常用于中耳炎。
【用法】成人:1日1~2g,分3~4次服用,空腹服用。小儿:1日25~50mg/kg,分3~4次服用。
【注意】 (1)对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 (2)肾功能严重损害者应酌减用量。 (3)服药后偶见胃肠道反应;恶心、腹泻、食欲不振等。
【制剂】片(胶囊)剂:每片(胶囊)0.125g;0.25g颗粒剂:1g:50mg
先锋6号:头孢拉定〔典〕
〔基〕 Cefradine(头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ,VELOSEF) 为第一代头孢菌素。其游离酸供口服。注射制剂有两种:一种是游离酸与无水碳酸钠的混合物(1:0.315);另一种是游离酸与精氨酸的混合物。
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末;微臭。在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。pKa为2.5和7.3。1%水溶液pH为3.5~6。在碱性物质存在时,游离酸容易溶解。
【药理及应用】抗菌性能类似头孢氨苄,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。 空腹口服250mg或500mg,平均血药峰浓度于1小时内到达,分别为9或16.5μg/ml。食物延迟本品吸收,但不影响吸收总量。90%药物在6小时内以原形由尿排泄,口服250mg后,尿药峰浓度可达1600μg/ml。
本品的肾毒性较轻微。 静注本品1g,5分钟时血药浓度为86μgn/ml;15分钟为50μg/ml;30分钟为26μg/ml;1小时为12μg/ml;到4小时为1μg/ml。 用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染,注射剂也用于败血症和骨感染。
【用法】成人1日口服1~2g,分3~4次服用。小儿每日25~50mg/kg,分3~4次服用。肌注、静注或滴注,成人1日2~4g,分4次注射;小儿1日量为50~100mg/kg,分4次注射。肾功能不全者按患者肌酐清除率制订给药方案:肌酐清除率>20ml/分者,每6小时服500mg;15~20ml/分者,每6小时服250mg;<15ml/分者,每12小时服250mg。
【注意】 (1)对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。 (2)注射剂刺激性较低,适宜于肌注应用。 (3)可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
【制剂】胶囊剂;每胶囊0.25g;0.5g。干混悬剂:0.125g;0.25g。 注射用头孢拉定(添加碳酸钠):每瓶0.5g;1g。 注射用头孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。
【贮法】干燥、阴凉处,避免受热。
2013-07-08
推荐于2018-03-01