Question

.为什么青霉素不能口服？其钠盐为什么必须制成灭菌粉末应用于临床？

Answer 1

因为口服易被胃酸破坏，吸收就很少，所以不合适。
要制成钠盐粉针剂，是因为青霉素G在水溶液中不稳定，故需要制成粉针，在使用前20分钟溶于灭菌用水。

Answer 2

因为青霉素的化学结构不稳定，与酸，碱，水分易水解失效，所以必须制成粉针剂，用时再溶解，也不能口服给药。

Answer 3

⒈口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。
⒉该品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
⒊氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。
⒋由于该品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
⒌婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。
应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：
⒈要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。
⒉注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。
⒊不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。
⒋两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。
⒌如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。
氨苄青霉素注意七点：
氨苄青霉素（包括含氨苄青霉素的安灭菌等）是青霉素类药中分解最快、过敏反应发生率最高的一种，尤其在酸性环境中和血药浓度高的情况下，更易发生氨苄青霉素分解产物、叠合物堆积所致的过敏性药疹、过敏性休克，甚至因此而危及生命。在临床使用氨苄青霉素时，不仅要做皮试，还应注意以下几点：
一是皮试阴性，并不意味着不过敏。氨苄青霉素过敏反应多为迟发性，可在连续用药数天后才出现过敏性药疹，致过敏性休克。对过敏性药疹，在停药后使用息斯敏、苯海拉明、地塞米松可以解决。对突然发生呼吸困难、寒战发热、血压下降、心率加快等症状者，要立即停药，并给氧，使用肾上腺素、地塞米松、葡萄糖酸钙等药抢救。
二是宜短期使用，切忌长期大量给药，以免血药浓度持续升高，导致致敏物质的形成与堆积，造成过敏反应。
三是宜在足量生理盐水中充分溶解后静脉滴注。一般而言，4克的氨苄青霉素需在300毫升左右的生理盐水（0.9%氯化钠注射液）中溶解。绝对不能溶解在糖，特别是高渗糖（浓度大于5%的葡萄糖注射液）中静脉滴注。因糖呈酸性，不仅可降低氨苄青霉素的抑菌、杀菌能力，而且可促使自身分解，增加致敏机会。
四是痛风、尿毒症、糖尿病酮症酸中毒和乳酸酸中毒患者应尽量少用或不用氨苄青霉素。原因也是氨苄青霉素在酸性环境中可促使自身分解而增加致敏可能。
五是患者本身为过敏体质者，应避免使用。
六是通常静脉给药，宜慢不宜快，以每分钟不超过60滴的速度静脉滴注，以免血药浓度增高过快而增加分解过敏可能。
七是在使用之前，应找到对本药敏感的致病菌感染的确切证据，切忌盲目滥用，以免因此造成菌群失调、霉菌感染而增加治疗难度。
禁忌证：对任何青霉素类过敏的患者禁用该品。
过敏原理
青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源，是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。