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药物及其代谢产物经机体的排泄或分泌器官排出体外的过程称为药物的排泄。这些器官主要是肾脏，其次是肺、胆道、肠道、唾液腺、乳腺和汗腺等。排泄过程的特点有：①大多数药物和代谢产物的排泄属于被动转运，少数药物属于主动转运（如penicillin）；②在排泄或分泌器官中药物或代谢产物浓度较高时既具有治疗价值，同时又会造成某种程度的不良反应（如氨基糖苷类抗生素原形由肾脏排泄，可治疗泌尿系统感染，但是也容易导致肾毒性）；③各药物的主要排泄器官功能障碍时均能引起排泄速度减慢，使药物蓄积、血浓度增加而导致中毒，此时应根据排泄速度减慢程度调整用药剂量或给药间隔时间。
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