甲硝唑的成分及功能
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甲硝唑(别名：灭滴灵，甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑) Metronidazole (Flagyl, Meronidal) 通用名 甲硝唑 化学名 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 拼音名 JIAXIAOZUO 英文名 2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL CAS No. 443-48-1 结构式 分子式 C6H9N3O3 分子量 171.16
【作用与用途】具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
【剂量与用法】成人口服，0.2g～0.4g/次，3～4次/日。口腔含漱，可用甲硝唑含漱液，主要成分含甲硝唑0.1%。 治疗厌氧菌感染，静脉给药每次15mg/kg，维持量为7.5mg/kg，1次/6～8小时，静滴。 1 较轻，可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻，偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。 2 如发现有中枢神经中毒症状，如头痛神经衰弱运动失调等，应立即停药。 3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。 4 肝功能不全者忌用。甲硝唑 Metronidaz01e[别名](甲硝基经乙陛，灭滴灵，灭滴唑，FLAGYL)[性状]为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159℃一163℃。 [作用与用途]除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染，本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(＞80％)，250mg或 500mg口服，1—2小时血清药物浓度达蜂，分别为6Pg／m1和12μg／m1。静滴本品15m8／ kg，以后每6小时滴注7．5mg儿g，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg／m1，谷浓度可达18μg／m1。本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。 [用法与用量]厌氧菌感染：口服，1次 0，2—0．4g，1日0．6—1．28。静滴，1次 500mg，于20—30分钟滴完，8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，1次0．25—0．58，1日3次。治疗破伤风：1日量 2．5g，分次口服或滴注。 [注意事项] 1，经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。 2．应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐 过多可引起钠潴留。 3．可诱发白色含珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。 4．可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)。 5．可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。 6．孕妇禁用。[制剂]片剂：每片o．2g。 注射液：50mg(10m1)；100mg(20mI)；500mg(100ml);1.25g(250ml) ;500mg(250ml)。 甲硝唑葡萄糖注射液:250ml ,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。 栓剂:每个0.5g ; 1g 。直肠给药,一次0.5g,一日1.5g。 甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,一次0.2～0.4g,7天为一疗程。
【作用与用途】具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
【剂量与用法】成人口服，0.2g～0.4g/次，3～4次/日。口腔含漱，可用甲硝唑含漱液，主要成分含甲硝唑0.1%。 治疗厌氧菌感染，静脉给药每次15mg/kg，维持量为7.5mg/kg，1次/6～8小时，静滴。 1 较轻，可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻，偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。 2 如发现有中枢神经中毒症状，如头痛神经衰弱运动失调等，应立即停药。 3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。 4 肝功能不全者忌用。甲硝唑 Metronidaz01e[别名](甲硝基经乙陛，灭滴灵，灭滴唑，FLAGYL)[性状]为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159℃一163℃。 [作用与用途]除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染，本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(＞80％)，250mg或 500mg口服，1—2小时血清药物浓度达蜂，分别为6Pg／m1和12μg／m1。静滴本品15m8／ kg，以后每6小时滴注7．5mg儿g，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg／m1，谷浓度可达18μg／m1。本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。 [用法与用量]厌氧菌感染：口服，1次 0，2—0．4g，1日0．6—1．28。静滴，1次 500mg，于20—30分钟滴完，8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，1次0．25—0．58，1日3次。治疗破伤风：1日量 2．5g，分次口服或滴注。 [注意事项] 1，经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。 2．应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐 过多可引起钠潴留。 3．可诱发白色含珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。 4．可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)。 5．可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。 6．孕妇禁用。[制剂]片剂：每片o．2g。 注射液：50mg(10m1)；100mg(20mI)；500mg(100ml);1.25g(250ml) ;500mg(250ml)。 甲硝唑葡萄糖注射液:250ml ,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。 栓剂:每个0.5g ; 1g 。直肠给药,一次0.5g,一日1.5g。 甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,一次0.2～0.4g,7天为一疗程。
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