Question

以磺胺药为例说明竞争性抑制作用在临床上的应用

生物考试模拟卷试题 十分
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Answer 1

磺胺药与对氨基苯甲酸具有类似的结构，而对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸是某些细菌合成二氢叶酸的原料，后者能转变为四氢叶酸，它是细菌合成核酸不可缺少的辅酶。由于磺胺药是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，进而减少菌体内四氢叶酸的合成，使核酸合成障碍，导致细菌死亡。

磺胺药为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速，有的（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。

扩展资料

磺胺药可分为三类：

1、全身感染用磺胺，本类药物口服后均可吸收，但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺（t1/2约6小时）、中效磺胺（t1/2接近12小时）和长效磺胺（t1/2超过24小时）三类。临床上应用的主要是中效磺胺，常用磺胺甲唑（SMZ）和磺胺嘧啶（SD）两种。其他均已少用。

2、肠道磺胺，本类磺胺口服后吸收甚少，主要在肠道中起制菌作用，有磺胺眯（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）、酞磺醋胺（息拉米，PSA）等。

3、外用磺胺，主要有磺胺醋酰钠（SA：SC-Na）、甲磺灭脓（SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。

参考资料来源：百度百科-磺胺药

参考资料来源：百度百科-竞争性抑制作用

Answer 2

对磺胺敏感的细菌不能利用环境中的叶酸，而只能利用对氨基苯甲酸在细菌体内的二氢叶酸合成酶的作用合成二氢叶酸，二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸。 磺胺类药物与对氨基苯甲酸结构相似，是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂；磺胺增效剂与二氢叶酸结构相似，是二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂。通过两者的作用，使细菌体内合成的四氢叶酸减少，从而抑制了细菌的生长和繁殖。

Answer 3

磺胺类药物通过阻断细菌二氢叶酸合成而发挥抗菌作用，TMP为二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻断四氢叶酸还原为二氢叶酸，与磺胺类药合用，可达到双重阻断二氢叶酸的合成的效果，从而起到增加磺胺类药物的药效的作用。