血液系统疾病用药, 溶栓药
溶栓药
溶栓药是 促进纤维蛋白溶解 而溶解血栓的药,包括一代: 链激酶、尿激酶 ;二代: 阿替普酶 ;三代: 瑞替普酶 。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(重点)
1.尿激酶: 对 新鲜血栓溶栓效果较好 。对急性心肌梗死患者,对促进肺栓塞的溶解,比肝素更有效。 意识清楚 的 急性缺血性脑卒中者,在发病6h内,溶栓较安全有效。
2.链激酶 :溶栓作用 无选择性,给药后易产生抗体,5天至1年内重复给药疗效可能下降,1年内不宜再次使用。
3.阿替普酶:首选用于静脉溶栓治疗, 无条件时,可用尿激酶替代。 选择性高, 不产生应用链激酶时常见的出血并发症。半衰期短,须连续静脉给药;给药时间窗为发病后3h内。
4.瑞替普酶:迅速、完全和持久。全身纤溶活性小于链激酶,但大于阿替普酶。
(二)典型不良反应
常见表浅部位的出血, 如皮肤、黏膜和血管穿刺部位出血、瘀斑。也可出现内脏出血,如消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等。严重出血患者可死亡。
(三)禁忌证( 考点 )
(1) 活动性内脏出血(月经除外)。
(2) 既往有出血性脑卒中史。
(3) 1年内有缺血性脑卒中或脑血管事件。
(4) 颅内肿瘤。
(5)可疑主动脉夹层。
(6)严重且不能控制的高血压(>170/110mmHg)。
(7)1个月有外伤或择期手术者。
(四)药物相互作用(重点)
1.溶栓药与华其他影响凝血的药物合用,可增加出血的危险。
2.使用某种溶栓药溶栓治疗,血管再通后,若再次梗死,可用其他溶栓药。
3. 链激酶、尿激酶溶栓治疗应与阿司匹林联用,可增加疗效,且不显著增加严重出血的发生率。
二、用药监护
(一)监测出血
常见表浅部位的出血或内脏出血。 也可试用氨基己酸等抗纤溶酶药注射止血。
(二)监护溶栓药的治疗时间窗
(1)早期治疗可恢复组织供血、修复和缩小脑梗死面积。超过6h的缺血性脑卒中者可给予尿激酶。
(2)新形成的血栓较易溶解。
链激酶
【适应证】用于急性心肌梗死等血栓性疾病。
【注意事项】(1) 急性心肌梗死患者应尽早开始,争取发病12h内开始治疗。 (2)由于本品输注后可产生抗体, 在5天~1年内重复给药,其疗效可能降低,故一年内不宜重复给药。
(3)溶栓缺乏选择性,主要不良反为应出血和过敏。