Question

受体激动剂的特点是

Answer 1

受体激动剂的特点是与受体有较强的亲和力和内在活性。

β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺，选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁喘宁等。β2受体激动剂其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等缓解哮喘症状。

此类药物较多，可分为短效（作用维持4到6小时）和长效（维持12h）β2受体激动剂。前者又可分为速效（数分钟起效）和缓慢起效（半小时起效）两种。

研发历史和使用现状：

早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的β1受体，从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用，不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的构效关系的研究，发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。

同时，肾上腺素中的儿茶酚胺结构，易被代谢，不利于药物的长效作用，因此也有必要进行一定的改进。基于上述两个出发点，最初的β2受体激动剂在20世纪60年代开发得到，包括沙丁胺醇和特布他林。而后续在20世纪70年代又开发了一批受体选择性更高、作用时间更长的β2受体激动剂，代表药物有克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗等。