生长抑素类似物有哪些
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生长抑素及其类似物
生长抑素是一种环状多肽类激素,
天然的生长抑素主要有二种生物活性形式,即生长抑素-14(
SST-14)和生长抑素-28(SST-28),SST-
14和SST-28的C末端均有相同的14个氨基酸多肽结构,
其所含的2个半胱氨酸由双硫键形成12个氨基酸的环,
由此形成的环状结构组成了生长抑素的生理活性域。SST-
14是大部分组织所合成和贮存的生长抑素的分子形态,
但由于SST-28的降解速度明显低于SST-14,
故血浆中主要的生长抑素的分子形态是SST-28。
SST广泛分布于胃肠道粘膜和胰岛中称为D细胞的内分泌细胞中,
也作为神经肽存在于自主神经和中枢神经系统。
SST具有广泛的生理学作用,
并与许多疾病的发生和发展有着密切的关系。
主要是对许多器官的抑制作用,包括对下列四项的抑制:神经传递、
腺体分泌、平滑肌收缩和细胞增殖。
由于SST在体内的半衰期极短(4min),
从而妨碍了SST的临床应用。因此,
人们致力于研究和合成生长抑素类似物(Somatostatin analogue, SSTA),与天然SST相比,SSTA具有作用相对单一、
在某些方面更强大、血浆半衰期长、作用持久、使用方便等优点。
这些生长抑素类似物有数百种之多,几乎均为多肽,根据残基个数,
分为六肽、七肽、八肽、十四肽等。具有代表性的有奥曲肽(
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