Question

如何正确使用林可霉素

Answer 1

　　林可霉素又名洁霉素，是从链丝菌培养液中取得的一种碱性抗生素。虽然与大环内酯类在结构上有很大差别，但都作用于相同的位点，具有许多共同的特性，包括都是具有高脂溶性的碱性化合物、在动物体内分布广泛、对细胞屏障穿透力强，还有共同的药物学特征。 　　1抗菌特点与机理 　　1.1本品为速效抑菌剂 　　能穿透细胞膜，主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过抑制肽链延长、影响蛋白质合成而起抑菌作用，但在高浓度时对高敏感菌有杀菌作用。葡萄球菌对本品可缓慢产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品显示交叉耐药性。 　　1.2抗菌谱较窄 　　仅对大多数革兰氏阳性(G+)菌和支原体有较强抗菌活性，对某些厌氧的革兰氏阴性(G-)菌也有一定作用。抗菌谱与大环内酯类相似，主要抗G+菌，对葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌的作用较强，但不及青霉素类和头孢菌素类:对支原体的作用与红霉素相似，而比其它大环内酯类稍弱。其特点是对大多数厌氧菌如破伤风杆菌、魏氏梭状芽孢杆菌以及某些放线菌等有抑制作用，对猪痢疾密螺旋体(猪血痢)和弓形虫也有一定作用。但大多数需氧G-菌对其耐药，此点有别于大环内酯类。本品对真菌、病毒无效。适应症主要是敏感G+菌引起的各种感染，如肺炎、败血症、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等(尤其是链球菌病和葡萄球菌病)。对支原体引起的猪喘气病、猪血痢以及厌氧菌引起的感染亦有防治功效。 　　1.3属时间依赖性且抗生素后效应(PAE)较短的抗生素 　　抑菌作用主要取决于药物浓度超过最小抑菌浓度的维持时间，即细菌的暴露时间，是影响药效的最关键因素。而峰值浓度并不很重要，当药物浓度达到较高水平后，再增加浓度并不能增加其抗菌作用。投药原则是将间隔时间缩短，而不必增大每次剂量。为此，注射用药必须每天2次。 　　1.4可用作饲料添加剂能促生长，提高饲料利用率。 　　2 药物相互作用及使用注意事项 　　(1)细菌对本品和青霉素、头孢菌素、四环素类抗生素无交叉耐药性。 　　(2)本品与庆大霉素联用，对葡萄球菌、链球菌等G+菌与G-菌混合感染有协同作用。 　　(3)本品与大观霉素合用有协同作用，尤适用 于需氧菌和厌氧菌导致的产科感染，如子宫内膜炎、乳腺炎、产褥热、产后无乳等。 　　(4)本品属速效抑菌剂，不应与青霉素、头孢菌 素类、氟喹诺酮类等繁殖期杀菌药联合使用，对后者有拮抗作用。 　　(5)本品不能与大环内酯类、氟苯尼考以及泰 妙菌素联用，因作用部位相同，互相竞争作用位点而有拮抗作用。 　　(6)本品具有神经肌肉阻断作用，不宜与氨基 糖苷类和多肽类抗生素合用，可能加剧对神经-肌肉接头的阻滞作用。 　　(7)本品不宜与抑制肠胃蠕动的止泻药合用， 因可使肠内毒素延迟排出，导致腹泻加剧和时间延长。不宜与含白陶土的止泻药内服，因白陶土可使 　　林可霉素的吸收减少90%以上。 　　(8)本品不能与卡那霉素、新生霉素混合静注， 也不能与氨苄西林、氨茶碱、葡萄糖酸钙合用，否则将发生配伍禁忌。 　　(9)本品不可直接静脉推注。静注时必须用5% 葡萄糖注射液稀释。 　　本品可引起以呕吐、腹泻为主的胃肠道反应，但较轻微。长期大量使用可致二重感染，发生假膜性肠炎，其先驱症状为腹泻，遇此症状应立即停药，口服甲硝唑可治愈。本品具有神经肌肉阻断作用，高浓度时可能导致骨骼肌麻痹。