Question

培氟沙星的药理作用

Answer 1

该品属氟喹诺酮类，其体外抗菌作用及作用机制参见诺氟沙星。本品是一种新的氟代喹诺酮类抗菌药物，对G-及G+菌，包括肠细菌科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属，奈瑟氏球菌属及葡萄球菌属（包括耐甲氧西林的菌株）具有广谱活性。其抗金葡菌性能和万古霉素相仿，但抗绿脓杆菌不及环丙氟哌酸和噻甲羧肟头孢菌素（Cetazidine），对一些多价耐药菌株和甲氧青霉素（Methicillin）耐药菌也有效。
培氟沙星口服或静脉注射400mg后，稳态血浆浓度为8~10mg/L，在组织内浓度也较高，细菌对该品的MIC90≤2mg/L被认为是敏感的；>2~4mg/L被认为是中度敏感。对青霉素G、苯唑青霉素等耐药的金黄色葡萄球菌，培氟沙星对之一般均敏感，据文献报道的MIC90为0.12~8mg/L；对表皮葡萄球菌则为中度敏感，MIC90为0.5~6.3mg/L；对链球菌（包括粪链球菌、肺炎链球菌）的MIC90为3.1~32mg/L；对结核杆菌为0.3~25mg/L。对厌氧菌的抗菌活性较低。该品和其他氟喹诺酮类药物相似，均为杀菌剂。其杀菌机理为抑制DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制。
细菌对培氟沙星的耐药性是由于细菌的染色体突变所致。突变使细菌DNA旋转酶发生改变，或影响细胞膜的通透性。后者也可影响其他抗生素的透入，故可和其他抗生素发生交叉耐药。动物实验表明，培氟沙星在治疗小鼠金黄色葡萄球菌脓肿时，优于其他抗生素（包括环丙沙星、头孢噻吩、万古霉素等）；在治疗粒细胞减少的豚鼠脓绿杆菌感染中，存活率可达100%。