医学EGFR-TKI什么意思
EGFR-TKI是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的缩写。
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermalgrowthfactorreceptor-tyrosinekinaseinhibitor,EGFR-TKI)是治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的重要药物,具有确切的疗效、轻微的不良反应和口服给药的便利等特点,突破了传统化疗药物的瓶颈。
目前我国已上市的EGFRTKI包括埃克替尼(凯美纳)、吉非替尼EGFR-TKI(易瑞沙)和厄洛替尼(特罗凯)。
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扩展资料:
近年来受体酪氨酸激酶抑制剂的研发进展迅速,以非小细胞肺癌EGFR通路抑制剂为例,EGFRRTK抑制剂简称EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),可直接作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP竞争性结合于酪氨酸激酶功能域,可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化。
目前临床上应用的第一代EGFR-TKI有厄洛替尼(商品名特罗凯)、吉非替尼(商品名易瑞沙)、和埃克替尼(商品名凯美纳),一代TKI为可逆性EGFR-RTK抑制剂。
目前广泛用于EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者。二代EGFR-RTK有阿法替尼,适应征同一代EGFR-TKI,但为EGFR-RTK的不可逆抑制剂。
三代及后续EGFR-TKI包括AZD9291和CO-1686等化合物,不可逆抑制EGFR,对野生型EGFR也存在抑制作用,并且对发生T790M耐药突变的患者仍有较高的有效率。
目前非小细胞肺癌其它小分子RTK抑制剂还包括针对EML4-ALK融合基因的克唑替尼、Alectinib、LDK378。
参考资料来源:/baike.baidu.com/item/%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%85%AA%E6%B0%A8%E9%85%B8%E6%BF%80%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82/17656566"target="_blank"title="百度百科—受体酪氨酸激酶抑制剂">百度百科—受体酪氨酸激酶抑制剂