Question

盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

Answer 1

吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率为 95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。代谢：洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取，通过胆汁代谢，结合和排 泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用，并且主要 通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应，血浆中的药物原型浓度非常低。排泄：洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型 及代谢产物主要通过粪便排泄。儿科人群：未在儿科人群中开展药代动力学研究，预计儿童与成 人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。