Question

最近实验要做MAPK靶点的信号通路，哪位大神给介绍下相关抑制剂啊？

Answer 1

关于MAPK：

丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase，MAPK）是一组能被不同的细胞外刺激，如细胞因子、神经递质、激素、细胞应激及细胞黏附等激活的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶。由于MAPK是培养细胞在收到生长因子等丝裂原刺激时被激活而被鉴定的，因而得名。所有的真核细胞都能表达MAPK。MAPK通路的基本组成是一种从酵母到人类都保守的三级激酶模式，包括MAPK激酶激酶（MAP kinasekinase kinase，MKKK）、MAPK激酶（MAP kinase kinase，MKK）和MAPK，这三种激酶能依次激活，共同调节着细胞的生长、分化、对环境的应激适应、炎症反应等多种重要的细胞生理/病理过程。

信号通路图：

相关抑制剂：

Selumetinib(AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。

Vemurafenib(PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。

参考：www.selleck.cn/pharmacological_MAPK.html