Question

抗代谢药

Answer 1

抗代谢药：影响核酸生物合成的药物。

　　抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。

　　其作用方式有两种：

　　其一，两者竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；

　　其二，以“伪”物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。

　　甲氨蝶呤

　　甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病，疗效显著。

　　也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。

　　6－巯嘌呤

　　6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。其化学结构与次黄嘌呤相似，为嘌呤核苷酸合成抑制剂。

　　在体内，经次黄嘌呤－鸟苷酸酶（HGPRT）的催化，6－MP首先转变成硫代肌苷酸，后者阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成，使肿瘤细胞不能增殖。

　　6－MP→次黄嘌呤－鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。

　　对S期细胞及其他期细胞有效。

　　临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗，亦用于治疗急性或慢性非淋巴细胞性白血病。

　　5－氟尿嘧啶

　　1.药理作用和临床应用

　　5－氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。

　　5－FU在细胞内转变成5－尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。

　　其抗肿瘤谱广，对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌，

　　也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

　　常参与组成几种联合治疗方案，是重要的抗癌药物之一。

　　局部应用其软膏剂，治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤，但不用于浸润性皮肤癌。

　　2.不良反应

　　静脉滴注后常见消化道反应，且最早出现；

　　一般于用药后第二周出现骨髓毒性，常表现为白细胞及血小板减少；