Question

琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学

Answer 1

本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。本品口服后吸收完全，药物吸收发生在整个胃肠道，包括结肠。本品的生物利用度为30%-40%。美托洛尔在肝脏代谢，3个主要的代谢物已被确定，均无有临床意义的β－受体阻滞作用。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。