Question

简述氯沙坦的药理作用及其作用机制．

Answer 1

氯沙坦作用机制
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质，为强效的血管收缩剂．在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与ATl受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏)。产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时，它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素Ⅱ受体亚型为AT2．但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。
氯沙坦为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与ATl受体选择性结合。体内外研究表明：氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物（E-3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素Ⅱ拮抗剂相比．氯沙坦无激动作用。
氯沙坦可选择性地作用于ATl受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)．所以与阻断ATl受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿与氯沙坦无关。