盐酸维拉帕米的作用都有哪些?
2020-06-11 · 技术研发知识服务融合发展。
盐酸维拉帕米(verapamilhydrochloride):化学名为5-[(3,4-二甲氧基苯乙基)甲氨基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈盐酸盐。曾用名异搏定、戊脉定。本品为白色结晶性粉末;无臭;Mp141~145℃;易溶于水、乙醇、甲醇、DMF、二氯甲烷,微溶于异丙醇、乙酸乙酯,难溶于己烷;其游离碱维拉帕米为黏稠油状物,淡黄色,溶于己烷、乙酸乙酯和氯仿,不溶于水。含有一个手性中心,S(-)型异构体活性强,药用外消旋体。维拉帕米S(-)异构体的代谢较R(+)异构体快,首过效应大,生物利用度低。本品的代谢反应有N-去烷基化和O-去甲基化,前者无立体选择性,后者存在高度的底物立体选择性,即S(-)异构体较R(+)异构体更易发生O-去甲基化。主要代谢物N-去甲维拉帕米有活性,为母体的20%,并能到达甚至超过母体的稳定血药浓度。维拉帕米主要阻滞心脏Ca2+通道,对血管Ca2+通道也有阻滞作用,可用于抗心率失常和抗心绞痛。
2024-11-29 广告