他汀类药物都有什么?

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2022-01-06 · 站在巨人的肩上是为了超过巨人。
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洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

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抑制胆固醇合成他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。
在降低胆固醇和 LDL-C 方面,最初辛伐他汀最强,普伐他汀次之,氟伐他汀最弱;之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世,其降脂疗效显示明显的优势。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低 LDL-C 方面效果最佳。但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常,而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小,较为安全,所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。匹伐他汀是他汀类家族的最新成员,在较低剂量时(1~2 mg),其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀(10~20 mg)相当。
他汀类药物都是作用在肝脏的,所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用,也容易进入血脑屏障和肌肉细胞;水溶性强的他汀,不容易进入血脑屏障和肌肉细胞,只在肝脏发挥作用。所以,水溶性强的他汀,对于中枢系统和肌肉的影响相对较小,但是也有例外,就是高强度的瑞舒伐他汀,服用之后发生肌肉损伤的几率,要比同为高强度的阿托伐他汀高。如果患者≥75岁,在调脂治疗达标的基础上,可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。
他汀6%原则:6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时,LDL-C进一步降低的幅度只有6%。如果服用药物之后血脂没有达标,可以从药物强度上调整,从低强度调整为中强度,从中强度调整为高强度。如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标,可以采取联合用药的方法,比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。
他汀类药物治疗前及治疗中,应定期监测 CPK 变化,及时注意不明原因的肌肉疼痛或无力症状,不建议采用大剂量的单一药物,如出现 CPK > 5 倍正常上限时应停药观察。
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