Question

喹诺酮类抗菌药产生抗菌活性的必要基团是

A.1位碳原子无取代
B.3位有羧基和4位有羰基
C.5位有氨基
D.7位无取代基
E.8位氟原子取代

Answer 1

【答案】：B
喹诺酮类药物的构效关系可归纳为：①l位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；②3位羧基和4位羰基为抗菌活性所必需的基团；③5位引入氨基可使抗菌活性显著增强；④6、8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增强；⑤7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增强，但以哌嗪基为最好。